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非洲箭头毒药 将开发男性口服避孕药

(华盛顿20日讯)数十年来口服避孕药一直是以女性为使用对象,众所期待的男性避孕药研究虽然仍在进行,但至今未有明确成果。不过近期美国的相关研究有了令人兴奋的进展,科学家已在非洲某些部落使用涂抹于箭头的毒药上,找到极可能开发为未来男性口服避孕药的重要线索。

据《新浪科技》报道,近期发表在美国化学学会期刊《药物化学杂志》一篇论文指出,科学家发现在非洲部落猎手使用的一种植物提取物可以作为男性口服避孕药的重要成分。这种化合物常被非洲东部猎人常常把这种化合物涂抹在箭头上,据说能使被射中的猎物心跳停止。



研究人员发现这种毒药上含有一种名为「哇巴因」(ouabain)的化合物,能精准作用于某些蛋白质的化合物,而这些蛋白质对精子生育能力有着重要影响。不这种化合物使用不当对心脏会造成风险,使用过程必须非常谨慎。

报导说,哇巴因在两种非洲植物中天然存在,分别是箭毒树(学名:Acokanthera schimperi)和旋花羊角拗(学名:Strophanthus gratus),目前已经可以可以从这两种植物的根、茎、叶和种子中提取出哇巴因。

哺乳动物体内也会产生哇巴因,不过剂量很低,它能阻断钠离子和钙离子穿过位于细胞膜上的「钠钾泵」。研究者表示,这一作用能针对与精子生育力至关重要的蛋白质进行作用,干扰精细胞的游动能力,使其更难以让卵子受精,以此机制则有望开发出男性口服避孕药。

此外,由于哇巴因使用上有风险,因此研究人员设计了许多同类化合物,使它们能避免引发心脏方面的问题。

更重要的是,此种化合物的避孕药将是可逆转的,精子本身仍正常,只是某些功能被干扰,因此只要停止用药,男性的精子能很快恢复功能,适合做为短期和可逆的的有效避孕方式。



新闻来源:中时电子报

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首款非荷尔蒙男性避孕药

整理|游燕燕

美国明尼苏达大学的研究员最近正研发第一款非荷尔蒙避孕法的男性口服避孕药,在老鼠身上实验成功率达99%,而且未见有明显副作用。

该药的原理是针对人体如何与维他命A相互作用,而维他命A对细胞成长、精子形成和胚胎发育扮演关键角色,一旦缺乏维他命A便有可能导致不育。研究员发现了一种实验化合物能阻断一种蛋白质,这种蛋白质负责与我们细胞中的一种维他命A(视黄酸)结合,称为视黄酸受体α。

研究员在研究中锁定了RAR alpha蛋白,研发出一种名为GPHR-529的复合物,能阻断RAR-alpha作用,他们在电脑模型的协助下,找出最佳的分子结构。

精子数量下降

实验中显示,接受GPHR-529复合物治疗4星期的雄性老鼠,精子数量持续急剧下降并变得不育。

据估计,GPHR-529在预防怀孕方面有99%的有效性,而且没有明显副作用。在老鼠停止服用大约4到6 星期后,雄性小鼠恢复正常生育能力。

该药预计将于今年年底开始早期人体试验。

 

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